Skip links
Mobil Medical

Далмаксін супозиторії

Далмаксін супозиторії для інтравагінального та ректального застосування №10

Код АТС А05ВА
РП UA/7595/01/01 від 08.11.2017

Відпускається за рецептом лікаря

докладніше

Склад продукту

Допоміжні речовини

Твердий жир

Діюча речовина

Тіотриазолін

Фармакотерапевтична група

Гепатотропні засоби. Код АТС А05ВА

1 супозиторій містить

Тіотриазоліну (в перерахунку на 100 % речовину)
200 мг (0,2 г)

Тіотриазолін

Перший оригінальний лікарський препарат, що створений українськими науковцями, та запроваджений у широку клінічну практику

Доведена клінічна ефективність Тіотриазоліну

30+
Дисертацій
30+
Докторських і кандидатських дисертацій
1450+
Наукових статей
10
інформаційних листів
3
монографії
  • нетоксичне з’єднання, за хімічною структурою подібне до метаболітів організму;
  • має комплексний механізм дії на патогенез захворювань;
  • у вигляді супозиторіїв можливе вагінальне або ректальне застосування;
  • при ректальному застосуванні біодоступність складає 60%;
  • має органопротекторну дію (у тому числі – гепатопротекторну).

Молекула Тіотриазоліну
визнана FDA

Тіотриазолін - перший в Україні оригінальний лікарський препарат

Молекула Тіотриазоліну визнана FDA
Оновлена інформація про FDA

Механізм дії

  • Зниження ступеню агрегації тромбоцитів;
  • Підвищення тонічних властивостей судин.
  • Активація системи фібринолізу:
    • зменшення утворення проміжних та кінцевих продуктів окисної модифікації ліпідів та білків, які беруть участь у формуванні тромбу;
    • зменшення в крові рівня тромбоксанів;
    • гальмування АФК-залежних механізмів експресії;
  • Покращення кровопостачання та трофіки органів внаслідок збільшення кількості припливу крові за один серцевий цикл;
  • Зниження вмісту циркулюючих імунних комплексів;
  • Збільшення фагоцитарної активності макрофагів;
  • Обмеження викиду медіаторів запалення;
  • Підвищення рівню інтерферону;
  • Зниження експресії прозапального цитокіну IL-1B;
  • Зменшення ексудації та вираженості набряку тканин;
  • Стабілізація мембрани базофілів, тучних клітин та еозинофілів;
  • Збільшення активності цитохром-С-оксидази (відновлення кисню за допомогою електронів цитохрому-С та транспорт протонів крізь клітинну мембрану);
  • Активація перетворення лактату на піруват, усунення лактат-ацидозу (запобігання апоптозу і некрозу клітин та рубцевої зміни тканин);
  • Стимуляція роботи циклу Кребса, активація гліколізу та вироблення АТФ.
  • Гальмує утворення активних форм кисню мітохондріями а також окислення фосфоліпідів мембран;
  • Запобігає окислювальній модифікації білкових структур рецепторів;
  • Нормалізує трансмембранні процеси - протекція K-Na-АТФ-ази;
  • Зберігає граничну чутливість мембранних рецепторів.
  • Третинний азот пов'язує надлишок іонів водню;
  • Тіол сірки має виражені окисно- відновні властивості, запобігає ініціювання активних форм кисню;
  • Активує антирадикальні ферменти (супероксиддисмутазу, каталазу, глутатіонпероксидазу);
  • Обмежує вироблення активних форм кисню в мітохондріях як за рахунок прямого впливу, так і опосередковано за рахунок дії на оксидазні системи;
  • Сприяє зменшенню витрат природніх антиоксидантів (токоферол та ін).
  • Регуляція Сфингозин-1-фосфат S1P, який:
    • сприяє загоєнню ран за рахунок ангіогенезу;
    • регулює проліферацію клітин;
    • залучає імунні клітини у рану;
  • Активація протеїнсинтетичних процесів.

Item content. Click the edit button to change this text.

Item content. Click the edit button to change this text.

Item content. Click the edit button to change this text.

Нормалізація мікроциркуляції та профілактика спайок:

  • Зниження ступеню агрегації тромбоцитів;
  • Підвищення тонічних властивостей судин.
  • Активація системи фібринолізу:
    • зменшення утворення проміжних та кінцевих продуктів окисної модифікації ліпідів та білків, які беруть участь у формуванні тромбу;
    • зменшення в крові рівня тромбоксанів;
    • гальмування АФК-залежних механізмів експресії;
  • Покращення кровопостачання та трофіки органів внаслідок збільшення кількості припливу крові за один серцевий цикл;

Протизапальна та протинабрякова дія::

  • Зниження вмісту циркулюючих імунних комплексів;
  • Збільшення фагоцитарної активності макрофагів;
  • Обмеження викиду медіаторів запалення;
  • Підвищення рівню інтерферону;
  • Зниження експресії прозапального цитокіну IL-1B;
  • Зменшення ексудації та вираженості набряку тканин;
  • Стабілізація мембрани базофілів, тучних клітин та еозинофілів;

Протиішемічна дія:

  • Збільшення активності цитохром-С-оксидази (відновлення кисню за допомогою електронів цитохрому-С та транспорт протонів крізь клітинну мембрану);
  • Активація перетворення лактату на піруват, усунення лактат-ацидозу (запобігання апоптозу і некрозу клітин та рубцевої зміни тканин);
  • Стимуляція роботи циклу Кребса, активація гліколізу та вироблення АТФ.

Мембраностабілізуюча дія:

  • Гальмує утворення активних форм кисню мітохондріями а також окислення фосфоліпідів мембран;
  • Запобігає окислювальній модифікації білкових структур рецепторів;
  • Нормалізує трансмембранні процеси - протекція K-Na-АТФ-ази;
  • Зберігає граничну чутливість мембранних рецепторів.

Антиоксидантна дія:

  • Третинний азот пов'язує надлишок іонів водню;
  • Тіол сірки має виражені окисно- відновні властивості, запобігає ініціювання активних форм кисню;
  • Активує антирадикальні ферменти (супероксиддисмутазу, каталазу, глутатіонпероксидазу);
  • Обмежує вироблення активних форм кисню в мітохондріях як за рахунок прямого впливу, так і опосередковано за рахунок дії на оксидазні системи;
  • Сприяє зменшенню витрат природніх антиоксидантів (токоферол та ін).

Репаративна дія:

  • Регуляція Сфингозин-1-фосфат S1P, який:
    • сприяє загоєнню ран за рахунок ангіогенезу;
    • регулює проліферацію клітин;
    • залучає імунні клітини у рану;
  • Активація протеїнсинтетичних процесів.

Показання

Для жінок, що мають:

  • запальні захворювання органів малого тазу (ЗЗОМТ) гострі та хронічні:
    • провокуються бактеріями та вірусами;
    • вражають матку, маткові труби та/або яєчники;
  • фолікулярні кісти яєчників;
  • атрофічні кольпіти:
    • пов’язані із віковим недостатнім рівнем статевих гормонів або при гормонозамісній терапії після видалення яєчників;
  • інвазивні маніпуляції в зоні піхви і шийки матки:
    • гінекологічні, урологічні чи проктологічні операції.
Детальна інформація

СТРУКТУРА ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ ЖІНОЧОЇ СТАТЕВОЇ СИСТЕМИ

Ураження верхніх і нижніх відділів статевих органів
Негативні наслідки неефективного лікування ЗЗОМТ

Для чоловіків, що мають:

  • гострий або хронічний простатит або простатовезикуліт, в тому числі і у післяопераційному періоді;
  • замісну гормональну терапію препаратами тестостерону;
  • зниження рухливості сперматозоїдів та проблеми із якістю сперми;
  • запально-ерозивні ураження слизової оболонки прямої, сигмовидної кишки чи анального отвору.
Детальна інформація
Проблематика лікування

Спосіб застосування та дозування

При запальних гінекологічних процесах (ректально або інтравагінально)

1-2 рази на добу

протягом 7-10 днів

При запальних процесах прямої, сигмовидної кишки (ректально)

2 рази на добу

протягом 7-14 днів

При гострих та хронічних гепатитах, цирозі печінки (ректально)

2 рази на добу

протягом 14-28 днів

Протипоказання

*не можна застосовувати у дітей до 18 років

Переваги
застосування

Діюча речовина Тіотриазолін – це нетоксичне з'єднання, за хімічною структурою подібне до метаболітів організму, що дозволяє застосовувати супозиторії Далмаксін для тривалої терапії.

  • Молекула Тіотриазоліну визнана FDA
  • Далмаксін - лікарський засіб з комплексною дією
  • Комплексний механізм дії на патогенез захворювань ОМТ - протинабряковий, протизапальний, фібринолітичний, розсмоктуючий ефекти
  • Суттєве покращення якості життя пацієнтів, в тому числі й сексуального
  • Профілактика спайок за рахунок безпечного механізму фібринолізу
  • Збільшення ефективності базисної терапії за рахунок покращення проникнення АБ у осередок патологічного процесу
  • Регенерація без утворення келоїдних рубців: гальмування гіперпродукції активних форм кисню (АФК), що беруть участь у формуванні тромбозу та викликають розслаблення гладких клітин стінок судин і уповільнення кровотоку
  • Місцевий ефект при вагінальному введенні та системний - при ректальному, що дозволяє розширити спектр показань для застосування
  • Біодоступність при ректальному застосуванні складає 60% - системна дія на патогенез ЗЗОМТ
  • Підвищує ефективність терапії при інвазивних маніпуляціях та операціях на ОМТ та скорочує терміни лікування в гінекології та урології в 2,4 рази!
  • Підвищення ефективності НПЗЗ та замісної гормональної терапії за рахунок відновлення порогової чутливості естрогенових і тестостеронових рецепторів
  • Поліпшення відтоку застійного секрету з ПМЗ і насінневих пухирців, стимуляція крово- та лімфотоку, нормалізація запліднюючих властивостей еякуляту
  • Зниження побічної дії базової та замісної гормональної терапії (гепатопротекторна та органопротекторна дії)

 Придбати в аптеках

Статті

Н. Г. Скурятина. Національний медичний університет імені О. О. Богомольця // ISSN2411 4944. Актуальні питання педіатрії, акушерства та гінекології., 2016,…

Н. Г. Скурятина. Національний медичний університет імені О. О. Богомольця // ISSN 2411 4944. Актуальні питання педіатрії, акушерства та гінекології.,...

Читати статтю повністю
Запальні захворювання органів малого таза – включення препаратів із протизапальною й антиішемічною дією в комплексній терапії

Т.В. Герасимова, Е.Н. Гопчук. Національна медична академія післядипломної освіти імені П.Л. Шупика, м. Київ // Журнал «Здоров’я жінки», №8 (84)...

Читати статтю повністю

FAQ

Якою є біодоступність Далмаксіну за умови ректального введення?

За умови ректального введення, біодоступність трохи нижча, ніж у разі парентерального застосування, але залишається досить високою -60%, що набагато збільшує ефективність лікування. Також ректальне введення діючої речовини є бажаним для пацієнтів, які не можуть приймати препарати перорально через захворювання шлунково-кишкового тракту, а також тоді, коли треба знизити навантаження на печінку. У всіх цих випадках, ректальний шлях є одним із найоптимальніших.

Біодоступність Далмаксіну (активна речовина – тіотриазолін) у разі внутрішньовагінального введення невелика, що підтверджено дослідженнями на тваринах. Тобто, у разі внутрішньовагінального введення, буде переважати місцева дія. При цьому частина дози, близько 15–30 %, сягатиме системного кровотоку і, відповідно, впливатиме на інші органи.

Далмаксін може впливати на різні ланки спайкового процесу. По-перше, Далмаксін (тіотриазолін) активно впливає на початкових ініціальних етапах запального процесу. Препарат завдяки антиоксидантним властивостям пригнічує АФК-залежну експресію прозапальних цитокінів, особливо – інтерлейкіну 1 бета (IL-1b) та інших медіаторів запалення. Крім того, далмаксін знижує щільність IL-1b рецепторів. Це – один із механізмів впливу на спайковий процес. По-друге, Далмаксін проявляє помірні фібринолітичні властивості, як в умовах здорового організму, так і, що є важливішим, більш виражені фібринолітичні властивості в умовах ішемії. Судячи з усього, фібринолітична дія препарату пов’язана з його антиоксидантними властивостями. Існує припущення, що Далмаксін здатен впливати на експресію тканинного плазміногену.

Далмаксін не належить до антикоагулянтів чи фібринолітиків, але він проявляє фібринолітичні властивості, причому найбільш яскраво – в умовах ішемії. Це було продемонстровано в результатах доклінічних досліджень тіотриазоліну в Запорізькому державному медичному інституті під керівництвом академіка НАН і АМН України А.Д. Візіра і професора В.В. Унаєва при тривалому введенні препарату інтактним тваринам, а також коротким курсом у разі експериментального інфаркту міокарда (метод електрокоагулографії). На базі 5-ї міської лікарні та кафедри загальної хірургії ЗМІ під керівництвом професора І.Ф. Сирбу, було проведено дослідження впливу тіотриазоліну на післяопераційне загоєння ран, які довели його репаративну дію й ефективність щодо спайкових процесів. Також було відзначено, що препарат покращує реологічні властивості крові. На підставі таких даних можна припустити, що механізм подібної дії тіотриазоліну пов’язаний зі зниженням гіперпродукції АФК, зменшенням АФК-залежної експресії IL-1b та інших прозапальних факторів, котрі продукуються із залученням механізму пероксидації. Крім того, регулюючи рівень АФК, тіотриазолін здатен модулювати експресію тканинного плазміногену. Завдяки цим механізмам і проявляються фібринолітичні властивості. Усі фармакологічні властивості та механізми дозволяють ефективно застосовувати Далмаксін для профілактики спайкової хвороби.

Так, використання у проктологічній практиці є ефективним, враховуючі антиоксидантні, протизапальні, ранозагоювальні властивості Далмаксіну. В урології Тіотриазолін (Далмаксін) використовують для захисту тестостеронових рецепторів від окисної модифікації під впливом активних форм кисню. Також є досвід успішного лікування пацієнтів з хронічними запальними процесами у передміхуровій залозі – за рахунок підтримки регулятивних механізмів синтезу тестостерону і його структурного та функціонального збереження завдяки зниженню «витрат» α-токоферолу, який бере участь у підтримці рівня тестостерону й дигідротестостерону. Прийом Далмаксіну підвищує рівень відновленого глутатіону в організмі, який регулює Red/Oxi-залежні механізми експресії генів, відповідальних за синтез тестостерону.

Спектр гепатопротекторної дії в Далмаксіну (активна речовина тіотриазолін), досить широкий, він був добре вивчений при таких захворюваннях, як токсичне ураження печінки, викликане алкоголем, різними галогенідами й іншими лікарськими препаратами, зокрема – парацетамолом та іншими НПЗЗ.

У Далмаксіну є, як мінімум, п’ять механізмів гепатопротекторної дії.

Перший механізм гепатопротекторної дії Далмаксіну проявляється завдяки зменшенню пошкодження гепатоцитів на ранніх етапах розвитку патологічного процесу, шляхом переривання АФК-залежних механізмів ініціації оксидативного стресу та зменшення пошкодження субклітинних структур гепатоцитів, а також зменшення окисної модифікації білкових структур рецепторів та іонних каналів гепатоцитів.

Другий механізм пов’язаний зі структурними особливостями Далмаксіну, тому що тіотриазолін має тіольну групу, завдяки якій нормалізує тіол-сульфідну систему печінки, а саме – її глутатіонну ланку, яка здійснює досить важливу функцію з детоксикації ксенобіотиків і регуляції антиоксидантної системи печінки.

Третій механізм – Далмаксін безпосередньо впливає на метіонін і утворення його активного метаболіту – адеметіоніну.

Четвертий механізм зумовлений потужною мембраностабілізуючою дією, тіотриазолін захищає мембрани гепатоцитів від пошкодження внаслідок процесів оксидативного стресу.

П’ятий механізм зумовлений впливом тіотриазоліну на енергетичний обмін, тому що реакції біотрансформації є АТФ-залежними, і вони потребують великої кількості АТФ, дефіцит якого спостерігається на тлі пошкодження печінки. Тому для нормалізації енергетичного метаболізму і відновлення рівня АТФ і потрібен Далмаксін (тіотриазолін).

Отже, Далмаксін проявляє гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантному, енерготропному та протиішемічному механізмам. Оскільки оксидативний стрес і вторинна ішемія є універсальними механізмами пошкодження органів і тканин під час різних патологічних процесів, то застосування тіотриазоліну (Далмаксіну), завдяки його антиоксидантним та протиішемічним властивостям, дає можливість розглядати препарат не лише, як гепатопротектор, але й у якості кардіопротектора, також – як антиоксиданта й цитопротектора в гінекології, урології, проктології, онкології, неврології, гастроентерології та ін.

ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ЗАСТОСУВАННЯ В МЕДИЦИНІ ТА ФАРМАЦІЇ

САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ БУТИ ШКІДЛИВИМ ДЛЯ ВАШОГО ЗДОРОВ’Я